{"id":4610,"date":"2024-01-11T19:07:07","date_gmt":"2024-01-11T11:07:07","guid":{"rendered":"https:\/\/www.backvita.com\/?p=4610"},"modified":"2024-04-12T23:59:42","modified_gmt":"2024-04-12T15:59:42","slug":"is-the-whitening-mechanism-of-alpha-arbutin-not-due-to-direct-inhibition-of-tyrosinase-synthesis","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.backvita.com\/de\/ist-der-aufhellungsmechanismus-von-alpha-arbutin-nicht-auf-eine-direkte-hemmung-der-tyrosinase-synthese-zuruckzufuhren\/","title":{"rendered":"Ist der Aufhellungsmechanismus von Alpha-Arbutin nicht auf eine direkte Hemmung der Tyrosinase-Synthese zur\u00fcckzuf\u00fchren?"},"content":{"rendered":"
\"Alpha-Arbutin\"<\/figure><\/div>\n\n\n\n

Trotz strenger Vorschriften und \u00f6ffentlicher Gesundheitskampagnen gegen ihre Verwendung ist ihr Einsatz weltweit nach wie vor weit verbreitet. Dies ist auf die irref\u00fchrende Vermarktung sch\u00e4dlicher Hautbleichmittel zur\u00fcckzuf\u00fchren, die unter dem Namen Hautaufheller, Hauttoner oder Cremes zur Entfernung dunkler Flecken weit verbreitet sind. Auf der Suche nach sichereren Alternativen zu Hydrochinon und anderen sch\u00e4dlichen Hautaufhellern f\u00fchrten umfangreiche Forschungsarbeiten schlie\u00dflich zur Entdeckung von Alpha-Arbutin. Es wirkt durch Hemmung der Tyrosinase-Aktivit\u00e4t und der Melanosomenreifung. Es ist derzeit einer der weltweit beliebtesten Inhaltsstoffe zur Hautaufhellung und wird zur Behandlung zahlreicher Pigmentierungsst\u00f6rungen eingesetzt. Alpha-Arabutin<\/a> findet breite Anwendung in der kosmetischen und pharmazeutischen Industrie und hat einen hohen Marktwert. In diesem Beitrag wurden die physikalisch-chemischen Eigenschaften, die Sicherheit, der Wirkmechanismus, die neuesten Forschungsfortschritte bei der Hautaufhellung durch \u03b1-Arbutin, verschiedene Kombinationstherapiemethoden und der aktuelle Marktstatus von \u03b1-Arbutin untersucht. Diese Literatur\u00fcbersicht gibt Hinweise auf den k\u00fcnftigen Anwendungsbereich von Alpha-Arbutin<\/a> als eine sicherere Alternative zu anderen sch\u00e4dlichen Hautaufhellern.<\/p>\n\n\n\n

Alpha-Arbutin<\/a><\/h2>\n\n\n\n

Arbutin ist ein nat\u00fcrlicher Hautaufheller, Alpha-Arbutin wirkt als sicherere Alternative zu anderen sch\u00e4dlichen Hautaufhellern. Dieser Artikel stellt es im Detail vor. Arbutin kommt in vielen Pflanzenfamilien vor, z. B. in Majoran, Preiselbeeren, Heidelbeeren und verschiedenen Birnensorten. Arbutin reduziert wirksam die Melaninproduktion, indem es die Tyrosinase hemmt. Es gibt zwei Isoformen von Arbutin, Alpha-Arbutin (4-Hydroxyphenyl-\u03b1-D-glucosid) und Beta-Arbutin (4-Hydroxyphenyl-\u03b2-diglucosid). Alpha- und \u03b2-Arbutin haben unterschiedliche Rotationskonfigurationen, aber die gleiche Formelstruktur (Couteau et al., 2016). Beta-Arbutin wird im Allgemeinen aus den Bl\u00e4ttern und Schalen verschiedener Pflanzen extrahiert. Alpha-Arbutin hingegen kommt in der Natur nicht vor und kann durch mikrobielle Enzyme oder mikrobielle Biosynthese synthetisiert werden. Interessanterweise ist Alpha-Arbutin bei der Hemmung der Tyrosinase-Aktivit\u00e4t wirksamer als nat\u00fcrliches Arbutin (Garcia-Jimenez et al., 2017). Am aktiven Zentrum der Tyrosinase weist die \u03b1-Glucosidbindung eine st\u00e4rkere Affinit\u00e4t auf als die \u03b2-Glucosidbindung. Die 50%-Hemmkonzentration (ic50) von \u03b1-Arbutin f\u00fcr menschliche Tyrosinase lag bei 2,0 mM, w\u00e4hrend die 50%-Hemmkonzentration (IC50) f\u00fcr nat\u00fcrliches Arbutin mehr als 30 mM betrug. Die hemmende Wirkung von \u03b1-Arbutin auf die Melaninbiosynthese wurde in kultivierten Melanomzellen und menschlichen Hautmodellen untersucht, und die Ergebnisse zeigten, dass \u03b1-Arbutin die Melaninsynthese ohne Zytotoxizit\u00e4t wirksam hemmen kann (Sugimoto et al., 2004). \u03b1-Arbutin kann die Tyrosinase des M\u00e4usemelanoms hemmen, und seine hemmende Wirkung ist 10 Mal st\u00e4rker als die von \u03b2-Arbutin. \u03b1-Arbutin hemmt nicht das Wachstum kultivierter menschlicher HMV-II-Melanomzellen, kann aber die Melaninsynthese wirksam hemmen, was darauf hindeutet, dass \u03b1-Arbutin bei der Behandlung von Hyperpigmenemie wirksam und sicher ist. Aufgrund seiner Molekularstruktur wirkt Alpha-Arbutin \u00e4hnlich wie Hydrochinon, jedoch mit geringerer Reizung und Melanozytentoxizit\u00e4t. Es verursacht auch keine exogene Alterung und ist weniger anf\u00e4llig f\u00fcr Reizungen und Sensibilisierungen, was es zu einer besser vertr\u00e4glichen Alternative zu Hydrochinon macht. Es sch\u00fctzt die Haut vor sonnenlichtbedingter Pigmentierung und freien Radikalen, ohne die Empfindlichkeit der Haut gegen\u00fcber Sonneneinstrahlung zu erh\u00f6hen. Es hellt den Hautton auf, indem es die durch Entz\u00fcndungen und Umweltstress verursachten Verf\u00e4rbungen abschw\u00e4cht. Es l\u00f6st auch die Probleme der Glykosylierung, der Gelbf\u00e4rbung der Haut und des Elastizit\u00e4tsverlusts, die durch Zucker verursacht werden. Im Handel wird Alpha-Arbutin mit Hilfe eines Enzyms synthetisiert, das die selektive Transglykosylierung von Alpha-Heterok\u00f6pfen zwischen einem Donor auf Glukosebasis und Hydrochinon als Rezeptor katalysiert. Neben der enzymatischen Biosynthese kann Hydrochinon auch mit Hilfe einiger Mikroorganismen \u03b1-Arbutin synthetisieren (Kitao et al., 1994). In dieser \u00dcbersicht pr\u00e4sentieren wir eine neue Sichtweise von Alpha-Arbutin als sicherere Alternative zu anderen sch\u00e4dlichen Hautaufhellern.<\/p>\n\n\n\n

Zellul\u00e4re und molekulare Mechanismen der Alpha-Arbutin<\/a><\/h2>\n\n\n\n

Tyrosinase ist ein gemischtfunktionelles Enzym, das Kupfer enth\u00e4lt. Es ist in der Natur weit verbreitet, unter anderem bei Tieren, Pflanzen, Pilzen und Mikroorganismen. Es hilft bei der Produktion von Melanin, das die Pigmentierung der Haut verursacht, und sch\u00fctzt die Haut vor durch UV-Licht verursachten Hautsch\u00e4den. Es ist bekannt, dass Tyrosinase zwei Reaktionen katalysiert. Erstens l\u00f6st sie die o-Hydroxylierung von Monophenolen (Tyrosin) aus und wandelt sie in o-Diphenol (LDOPA) um (Monophenolase-Aktivit\u00e4t). Zweitens katalysiert es die Oxidation von o-Diphenol und wandelt es in o-Chinon um (Diphenol-Enzymaktivit\u00e4t). Tyrosinase spielt eine wichtige Rolle bei der Produktion von Melanin. Melanin sch\u00fctzt die Haut vor Hautsch\u00e4den durch ultraviolettes Licht und ist f\u00fcr die Bildung der Hautfarbe verantwortlich. Pigmentierungsst\u00f6rungen (Melasma, Sommersprossen usw.) k\u00f6nnen jedoch beim Menschen ernsthafte \u00e4sthetische Probleme verursachen. \u03b1-Arbutin wird durch enzymatische Glykosylierung von Hydrochinon synthetisiert. Es hemmt direkt die melanosomale Tyrosinase-Aktivit\u00e4t oder konkurriert mit Tyrosinase als Substrat um die aktiven Stellen und bewirkt so eine Aufhellung der Haut. Der Wirkmechanismus von \u03b1-Arbutin ist in Abbildung 3 dargestellt. Qin et al. (2014) untersuchten den Mechanismus von \u03b1-Arbutin, indem sie die Auswirkungen von Pilztyrosinase auf die Aktivit\u00e4ten von Monophenolase und Diphenolase untersuchten. \u03b1-Arbutin hat eine doppelte Wirkung auf die Monophenolase- und Diphenolase-Aktivit\u00e4t von Pilztyrosinase. Alpha-Arbutin hemmt die Hom\u00f6ostase-Reduktion der Enzymaktivit\u00e4t w\u00e4hrend der Monophenolase-Reaktion (Selbstmord-Inaktivierung der aktiven Stelle der Tyrosinase). Dar\u00fcber hinaus wurde bei der Oxidation von Tyrosin w\u00e4hrend der Monophenolase-Aktivit\u00e4t eine charakteristische Verz\u00f6gerungszeit beobachtet. Die Verz\u00f6gerungszeit nahm dosisabh\u00e4ngig mit der Erh\u00f6hung der \u03b1-Arbutin-Konzentration zu. Bei der Diphenolase-Reaktion wirkt \u03b1-Arbutin jedoch als Aktivator aufgrund der Wechselwirkung zwischen \u03b1-Arbutin und dem Eingangsrest des aktiven Zentrums. Hier wurde bei der Oxidation von LDopa keine Verz\u00f6gerungszeit beobachtet. Dar\u00fcber hinaus verringert es die Auswirkungen der Selbstmordinaktivierung. Auf der Grundlage der oben genannten Erkenntnisse f\u00fchrten Garcia-Jimenez et al. (2017) ein Experiment durch, um den Mechanismus von Alpha-Arbutin besser zu verstehen. Die Autoren berichten, dass \u03b1-Arbutin die Tyrosinase nicht vollst\u00e4ndig hemmen kann, und schlagen \u03b1-Arbutin als alternatives konkurrierendes Substrat f\u00fcr Tyrosinase vor, da Tyrosinase in der Lage ist, es zu hydroxylieren, anstatt als Inhibitor zu wirken. In einer weiteren Studie wurde die hemmende Wirkung von Alpha-Arbutin auf die Melaninbiosynthese in kultivierten menschlichen Melanomzellen und in 3D(dreidimensionalen) menschlichen Hautmodellen untersucht. Wir berichten \u00fcber die konzentrationsabh\u00e4ngige Hemmung von Alpha-Arbutin auf die Melaninsynthese in menschlichen Melanomzellen HMV-II. \u03b1-Arbutin hemmte die Melaninbildung bei nicht zytotoxischen Konzentrationen. Die Autoren kommen zu dem Schluss, dass \u03b1-Arbutin direkt die melanosomale Tyrosinase-Aktivit\u00e4t hemmt und nicht die Tyrosinase-Genexpression oder das Zellwachstum. Es wird ein alternativer Mechanismus vorgeschlagen: Die Hemmung der Tyrosinase-Aktivit\u00e4t durch \u03b1-Arbutin k\u00f6nnte auf seinen Einfluss auf der posttranslationalen Ebene zur\u00fcckzuf\u00fchren sein.<\/p>\n\n\n\n

Fortschritte bei der Abgabe von Alpha-Arbutin an die Haut<\/h2>\n\n\n\n

Alpha-Arbutin ist eines der am h\u00e4ufigsten verwendeten Hautaufhellungsmittel und ist weniger toxisch als Hydrochinon. Alpha-Arbutin ist von Natur aus hydrophil, mit einem logarithmischen P-Wert von - 1,49, und ist daher weniger durchl\u00e4ssig f\u00fcr die Haut. Da das Stratum corneum hydrophobe Stoffe eher abweist, hat das hydrophile Alpha-Arbutin Schwierigkeiten, die Haut zu durchqueren und die Melanozyten zu erreichen. Aufgrund der Vorteile von Alpha-Arbutin im Vergleich zu anderen sch\u00e4dlichen Hautaufhellern besteht ein dringender Bedarf an der Entwicklung verschiedener neuartiger Verabreichungssysteme wie Mikronadelsysteme, Nanosysteme, Mikrosysteme, Lipidsysteme usw., um die Penetration und das Durchdringungsverm\u00f6gen von Alpha-Arbutin in der Haut zu verbessern.<\/p>\n\n\n\n

\u03b1-Arbutin hat die Vorteile der Sicherheit, der hohen Wirksamkeit und der Aufhellung und ist sehr vielversprechend. Derzeit besteht die gr\u00f6\u00dfte technische Schwierigkeit darin, ein besseres Verabreichungssystem zu entwickeln, um die Penetration und das Eindringen von Alpha-Arbutin in die Haut zu verbessern.<\/p>\n\n\n\n

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