{"id":7538,"date":"2024-07-22T08:55:56","date_gmt":"2024-07-22T00:55:56","guid":{"rendered":"https:\/\/www.backvita.com\/?p=7538"},"modified":"2025-02-06T10:37:50","modified_gmt":"2025-02-06T02:37:50","slug":"analysis-of-whitening-principle-and-effectiveness-of-arbutin","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.backvita.com\/de\/analyse-des-aufhellungsprinzips-und-der-wirksamkeit-von-arbutin\/","title":{"rendered":"Analyse des Aufhellungsprinzips und der Wirksamkeit von Arbutin"},"content":{"rendered":"
\"Arbutin\"<\/figure><\/div>\n\n\n\n

Was ist Alpha-Arbutin?<\/h2>\n\n\n\n

Chinesischer Name: Alpha-Arbutin<\/p>\n\n\n\n

Englischer Name: Alpha-Arbutin<\/p>\n\n\n\n

INCI-Name: 4-Hydroxyphenyl-D-glucopyranosid<\/p>\n\n\n\n

Molekulare Formel: C12H16O7<\/p>\n\n\n\n

Molekulargewicht: 272<\/p>\n\n\n\n

Forschung und Entwicklung von Alpha-Arbutin<\/h2>\n\n\n\n

Alpha-Arbutin ist eine Hydrochinonglykosidverbindung, die aus den Bl\u00e4ttern der Azaleenpflanze Arbutin gewonnen wird. Es kann die Aktivit\u00e4t der Tyrosinase im K\u00f6rper hemmen und die Produktion von Melanin verhindern, wodurch die Pigmentierung der Haut verringert, Farbflecken beseitigt und entz\u00fcndungshemmende Wirkungen erzielt werden; es wird haupts\u00e4chlich in der Kosmetik verwendet. Die Molekularstruktur von Arbutin weist zwei Arten von strukturellen und funktionellen Gruppen auf: zum einen den Glukoserest und zum anderen die Phenolhydroxylgruppe. Der physikalische Zustand von Alpha-Arbutin ist ein wei\u00dfes bis hellgraues Pulver, das besser in Wasser und Ethanol l\u00f6slich ist. Arbutin kann die Bindung von Tyrosin und Tyrosinase durch konkurrierende Hemmung hemmen und so eine bleichende Wirkung erzielen.<\/p>\n\n\n\n

Die Wirksamkeit von Alpha-Arbutin<\/h2>\n\n\n\n

1. Hemmung der Tyrosinase<\/h3>\n\n\n\n

*1: Auswirkung der 50%-Hemmkonzentration auf die Tyrosinase-Aktivit\u00e4t. *2: Parameter, der die Affinit\u00e4t des Inhibitors zur Tyrosinase angibt [1].<\/p>\n\n\n\n

\u03b1-Arbutin hemmt die Tyrosinase-Aktivit\u00e4t \u00fcber eine Vielzahl von Mechanismen, was die molekulare Grundlage f\u00fcr seine m\u00f6glichen medizinischen Anwendungen bildet [2].<\/p>\n\n\n\n

- \u03b1-Arbutin kann sich direkt an das aktive Zentrum der Tyrosinase binden und dadurch deren katalytische Aktivit\u00e4t hemmen. Studien haben gezeigt, dass \u03b1-Arbutin in die katalytische Region von Tyrosinase-Molek\u00fclen eindringen kann, und es kommt zu einer sterischen Hinderung von Aminos\u00e4ureresten im enzymatischen Reaktionszentrum, wodurch die katalytische F\u00e4higkeit des Enzyms verringert wird.<\/p>\n\n\n\n

- \u03b1-Arbutin kann die Tyrosinase-Aktivit\u00e4t indirekt hemmen, indem es Konformations\u00e4nderungen hervorruft. Einige Studien haben gezeigt, dass die Bindung von \u03b1-Arbutin die Oberfl\u00e4chenhydrophobie von Tyrosinase-Proteinmolek\u00fclen erh\u00f6hen kann, was zu einer \u00c4nderung der Molek\u00fclkonformation f\u00fchrt, die das aktive Zentrum verformt und die F\u00e4higkeit des katalytischen Substrats verringert.<\/p>\n\n\n\n

Alpha-Arbutin kann auch Affinit\u00e4tswechselwirkungen mit bestimmten funktionellen Gruppen von Proteinen haben, und diese Wechselwirkung kann den Eintritt des Substratmolek\u00fcls in das aktive Zentrum des Enzyms behindern und dadurch die Tyrosinase-Aktivit\u00e4t schw\u00e4chen.<\/p>\n\n\n\n

- \u03b1-Arbutin kann auch die transkriptionelle Expression der Tyrosinase-mRNA hemmen und regulieren.<\/p>\n\n\n\n

2. Hemmung von Melanin<\/h3>\n\n\n\n

- \u03b1-Arbutin kann die Aktivit\u00e4t der Tyrosinase, eines der ratenbegrenzenden Schl\u00fcsselenzyme der Melaninproduktion, direkt hemmen, und seine Hemmung wird die Melaninsyntheserate direkt reduzieren.<\/p>\n\n\n\n

- 2. \u03b1-Arbutin kann die Expression des MITF-Gens (microtubule associated protein) herunterregulieren, das der wichtigste Transkriptionsfaktor ist, der die Transkription von Genen reguliert, die mit der Melaninproduktion zusammenh\u00e4ngen, und seine Herunterregulierung kann die Synthese verschiedener Melanin-Synthetasen wie Tyrosinase hemmen, wodurch die Melaninproduktion gehemmt wird.<\/p>\n\n\n\n

- \u03b1-Arbutin kann auch den intrazellul\u00e4ren cAMP-Signalweg aktivieren, und die Erh\u00f6hung des cAMP-Signalwegs hemmt die Expression und Aktivit\u00e4t von MITF und f\u00fchrt letztlich zur Hemmung des Melaninsynthesewegs.<\/p>\n\n\n\n

- \u03b1-Arbutin wirkt als Antioxidans und f\u00e4ngt freie Radikale reaktiver Sauerstoffspezies ab, was auch mit seiner Hemmung der Melaninsynthese zusammenh\u00e4ngen k\u00f6nnte.<\/p>\n\n\n\n

Hinweise zur Anwendung von Alpha-Arbutin<\/h3>\n\n\n\n

Im Februar 2023 gab der SCCS seine endg\u00fcltige Stellungnahme zur Sicherheit von \u03b1-Arbutin und \u03b2-Arbutin in kosmetischen Mitteln ab (SCCS\/1642\/22) und kam zu folgendem Schluss:<\/p>\n\n\n\n

Die H\u00f6chstkonzentration von Alpha-Arbutin in Gesichtscreme betr\u00e4gt 2%, die H\u00f6chstkonzentration in K\u00f6rpermilch 0,5%, und beide sind auch bei gemeinsamer Anwendung sicher;<\/p>\n\n\n\n

Die H\u00f6chstkonzentration von \u03b2-Arbutin in Gesichtscreme betr\u00e4gt 7%;<\/p>\n\n\n\n

In Produkten, die \u03b1-Arbutin oder \u03b2-Arbutin enthalten, sollte der Gehalt an Hydrochinon so niedrig wie m\u00f6glich gehalten werden und nicht h\u00f6her sein als die unvermeidliche Spurenmenge in den beiden Arbutinen. In der letzten vom Antragsteller vorgelegten Studie lag die Bestimmungsgrenze (LOQ) f\u00fcr Hydrochinon bei 3 ppm und die Nachweisgrenze (LOD) bei 1 ppm;<\/p>\n\n\n\n

\u25cf Die Gesamtexposition von Alpha-Arbutin (2% in Cremes und 0,5% in K\u00f6rperlotionen) und \u03b2-Arbutin (7% in Cremes) gilt als sicher.<\/p>\n\n\n\n

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