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美白効果のある化粧品原料--アルブチン

アルブチン粉末

何なのか？ アルブチン

 アルブチンはアルブチンとしても知られ、化学名 は4-ヒドロキシフェニル-D-グルコピラノシド、相対分子 量は272.25である。緑色植物に由来する天然由来の配糖体であり、多くの耐性植物の成分である。小麦、梨、シャクナゲ科のクマノミなどのフリーズドライ植物には、溶質が豊富に含まれている。それらは白い針状の結晶や粉末として現れる。熱水、メタノール、エタノール、プロピレングリコール、グリセリンに溶けやすく、エーテル、クロロホルム、石油には溶けない。エーテルなどの溶媒。

 アルブチン は、構造の違いによりα型とβ型に分けられる。 α-アルブチンの化学名は4-ヒドロキシフェニル-α-D-グルコピラノシドであり、β-アルブチンの化学名は4-ヒドロキシフェニル-β-D-グルコピラノシドである。 α-アルブチンはβ-アルブチンのエピマーであり、空間におけるグリコシド結合の方向がβ-アルブチンと逆である（詳細は図参照）。

αアルブチン βアルブチン

アルブチンの美白メカニズム

 メラニンの含有量と分布が、肌の色の濃さを決める主な要因である。メラニンは、皮膚表皮の基底層にあるメラノサイトで生成される。チロシナーゼの作用により、一連の複雑な生化学反応を経て、最終的にチロシンから生成される。シナプスを介して基底層から表皮の外側に内側から伝達される。皮膚に色をつける。

 チロシナーゼは、チロシンヒドロキシラーゼ活性（チロシンを触媒してドーパを生成する）とドーパオキシダーゼ活性（ドーパを触媒してドーパキノンを生成する）を持つ。メラニン生成の過程では、この酵素が主要な律速酵素の役割を果たす。その活性は、形成されるメラニンの量を決定する。

 アルブチンは、細胞増殖濃度に影響を与えることなく、チロシナーゼ活性を効果的に阻害することができるチロシナーゼ阻害剤である。チロシナーゼに直接結合することでドーパの結合を競合させ、ドーパとドーパキノンの合成を阻害することで、メラノサイトを妨害し、メラニンの生成を抑制する。同時に、形成されたメラニンを薄め、メラニンの分解・排泄を促進し、皮膚の色素沈着を抑え、シミ・ソバカスを除去する作用もある。

の調製法 アルブチン

天然植物抽出法

 この方法は、主にウルシ属の植物の葉を原料とし、有機溶媒抽出、抽出、カラムクロマトグラフィーなどの分離精製法を用いてアルブチン抽出物を得る方法である。早くも1930年には、岩キャベツの葉にアルブチンが含まれていることが報告されている。その後の研究により、アルブチンはクロモジ、ビルベリー、クマザサ、ナシの木の葉にも含まれていることが確認されている。

 植物に含まれるアルブチンの含有量は非常に少ないため、抽出工程は比較的複雑で、抽出物の純度も高くない。そのため、他の調製法の発展とともに、植物抽出法は次第に競争力を失っていった。

植物組織培養

 植物組織培養法は、ハイドロキノンをアルブチンに変換する植物細胞のグリコシル化能力を利用する。植物抽出法に比べ、植物組織培養法によるアルブチンの取得効率ははるかに高い。この方法を適用する場合、効率的な植物組織培養培地の選択と適切な培養条件の決定が鍵となる。

 植物組織培養法に使用される原料はクリーンで、変換率が高く、生産は無公害である。しかし、生産サイクルが長く、分離・精製が複雑で、工業的発展が比較的未熟である。植物細胞の成長メカニズムのさらなる解明、合成プロセスの主な影響因子の解明、生産サイクルの短縮、収率の向上は、この方法の応用において解決すべき重要な課題である。

酵素合成法

 酵素合成法は、主にグリコシルトランスフェラーゼまたはグリコシダーゼを触媒として用い、グリコシル転移反応と逆加水分解反応を触媒して配糖体を合成する方法であり、すなわち、アルブチンはグリコシダーゼの触媒作用下にヒドロキノンとグルコースから得られる。

 酵素合成法はプロセスが簡単で、合成効率が高く、発展の見込みが非常に楽観的である。近年、この方法に関する詳細な研究により、より多くの適切なザイモゲンが発見され、アルブチンの合成率もますます高くなっている。この方法は将来、アルブチン合成の主要な研究方向の一つになると考えられている。

化学合成

 一般に、アルブチンの化学合成では、原料としてグルコースとハイドロキノンを使用する。両者を適切に保護した後、グリコシド化反応を行い、保護基を除去する。化学合成法は、合成品の品質が良く、製造コストが低いという利点があるため、アルブチンを調製するための最も重要な方法となっており、国内外で工業的生産を達成している。

 現在、中国では一般的に無水グルコースを原料として使用し、アシル化保護、触媒縮合、アルカリ加水分解によりβ-アルブチンを製造している。合成技術の絶え間ない発展により、近年、アルブチンの国内合成ステップは徐々に簡略化され、合成速度は絶えず改善され、品質は国際的な先進レベルに達している。しかし、化学合成における生成物の立体選択性が乏しいため、α-アルブチンを調製するための効率的で特異的な化学合成法を見出すためには、より詳細な研究がまだ必要である。

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