Отбеливающий артефакт - койевая кислота
Койевая кислотаХимическое название - 5-гидрокси-2-гидроксиметил-4H-пиран-4-он, структурная формула - как показано ниже.
Койевая кислота - это бесцветный призматический кристалл, который способен подавлять активность тирозиназы в процессе выработки меланина и оказывает значительное отбеливающее действие, не подавляя другие ферменты. В настоящее время он используется в повседневных продуктах, таких как отбеливающая, солнцезащитная косметика, растворители и зубные пасты. Широко используется в химической промышленности.
Характеристики койевая кислота
Применение и открытие койевой кислоты берет начало в древней японской народной медицине. В Японии еще до 1300 года было замечено, что у женщин, работающих на заводах по производству саке, кожа рук светлее. В 1953 году исследователи выделили и идентифицировали ее химическую структуру в бульоне для брожения глюкозы. В 1988 году в Японии появилась косметика, содержащая койевую кислоту, заявка на которую была подана компанией Sansho Pharmaceutical. К 1990 году косметика, содержащая койевую кислоту, была запущена в производство.
Структуры молекул койевой кислоты и глюкозы похожи. Исследователи использовали технологию изотопного анализа, чтобы доказать, что койевая кислота образуется в результате прямого окисления и дегидратации глюкозы без разрушения углеродного скелета. Она слабокислая, и ее кислотность обусловлена фенольной гидроксильной структурой. Койевая кислота представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и этаноле, нерастворимый в жире, чувствительный к свету и теплу, легко окисляющийся на воздухе; койевая кислота может хелатировать со многими ионами металлов и хелатировать с Fe для получения желтого комплекса.
Эффективность койевой кислоты
Отбеливание
В коже человека тирозин подвергается сложному окислению и полимеризации свободными радикалами кислорода под действием тирозиназы, в результате чего синтезируется меланин. Койевая кислота обладает функцией ингибирования активности фермента тирозиназы, вырабатывающего меланин, и оказывает значительное отбеливающее действие без ингибирования других ферментов. Он обладает хорошими эффектами удаления веснушек и отбеливания. Является широко используемым косметическим сырьем и широко применяется в лосьонах. Маска для лица, лосьон, крем для кожи и т.д.
Атиоксидация
Помимо отбеливающего эффекта, койевая кислота также обладает эффектом уничтожения свободных радикалов и антиоксидантным действием. Она помогает подтянуть кожу, способствует агрегации белков и подтягиванию кожи.
другие
Койевая кислота обладает такими свойствами, как антибактериальная способность, антиоксидантные свойства и хелатирование с ионами металлов. Койевая кислота и ее производные широко используются в зарубежных странах для антибактериальных и антисептических целей в продуктах питания, включая овощи и фрукты, свежесрезанные цветы, грибы, мясные и водные продукты. Защита цвета от окисления. Койевая кислота также является промежуточным продуктом в производстве цефалоспориновых антибиотиков, сырьем для производства пестицидов и инсектицидов, нетоксичных для человека и животных, используется в качестве реагента для анализа железа, пятновыводителя и т.д.
Механизм отбеливания койевая кислота
Механизм действия койевой кислоты заключается в основном в ингибировании активности тирозиназы путем хелатирования с медной простетической группой на тирозиназе. Койевая кислота также может блокировать промежуточные продукты выработки меланина и ингибировать связанный с тирозиназой протеин-2 (TRP-2), достигая отбеливающего эффекта, который заключается в ингибировании выработки меланина и уменьшении темных пятен.
Ранние аналитики считали, что койевая кислота соединяется с Cu2* на активном участке тирозиназы через 5-положение гидроксильной группы и 4-положение карбонильной группы, образуя интегрант, тем самым подавляя активность тирозиназы и снижая важные промежуточные продукты (допа, полипептид и т.д.). (Баксин), предотвращая синтез меланина. Более поздние эксперименты показали, что койевая кислота оказывает значительное ингибирующее действие как на монофенолазную, так и на дифенолазную активность тирозиназы.
Получение койевой кислоты
Койевая кислота - это вторичный метаболит, получаемый из микроорганизмов. Она не обладает физиологической токсичностью и имеет простую структуру. Однако из-за определенной нестабильности ее эноловой структуры она часто используется в качестве скелета для модификации и дериватизации, например, для синтеза дипальмитата койевой кислоты, эфира койевой кислоты и т.д. Эти производные не только улучшают растворимость и стабильность койевой кислоты в жирной косметике, но и значительно повышают ее биологическую активность.
Впервые койевая кислота была обнаружена из соевого соуса, сваренного Aspergillus oryzae. Позже многие исследователи также выделяли койевую кислоту из продуктов ферментации некоторых штаммов Aspergillus flavus, и ее выход был выше, чем у Aspergillus oryzae. Однако при ферментации Aspergillus flavus для получения койевой кислоты также образуется афлатоксин, сильный канцероген. Изучив 149 штаммов Aspergillus oryzae и 46 штаммов Aspergillus flavus, некоторые ученые обнаружили, что все Aspergillus flavus вырабатывали койевую кислоту, а 34 штамма - афлатоксин; в то время как только 105 штаммов Aspergillus oryzae вырабатывали койевую кислоту и ни один из них не вырабатывал афлатоксин. Таким образом, при выборе Aspergillus flavus в качестве штамма-продуцента койевой кислоты необходимо обратить внимание на вопросы безопасности.
Чтобы увеличить производство койевой кислоты, отечественные и зарубежные ученые провели множество исследований, в основном включающих селекцию штаммов и оптимизацию методов ферментации. Штаммы Aspergillus, являющиеся бактериями, продуцирующими койевую кислоту, мутируют с помощью различных физических и химических методов, и производство койевой кислоты увеличивается в той или иной степени. Однако с постоянным углублением исследований в области мутагенеза эффект повышения урожайности за счет мутагенеза значительно снизился. Это связано с тем, что в процессе селекции штаммов существуют такие ограничения, как случайность методов мутагенеза, сложность освоения направления и трудности отбора идеальных особей. Кроме того, многократные раунды скрининга приводят к снижению чувствительности и повышению толерантности штаммов. Поэтому необходимо найти другой способ увеличить производство койевой кислоты.
Современное состояние международных косметических правил и управление койевой кислотой
В настоящее время в Регламенте ЕС по косметике (EC) № 1223/2009 нет положений, касающихся койевой кислоты. Что касается безопасности койевой кислоты, SCCS указал в SCCS/1481/2012, что койевая кислота с массовой долей 1,0% часто наносится на лицо. Она безопасна (не содержит производных койевой кислоты) и используется в кремах для рук (не применяется на больших участках). В 2005 году Япония вновь открыла правила добавления койевой кислоты в косметику. Хотя четкого предела использования не существует, рекомендуемая дозировка составляет от 0,1% до 1% по массе. Согласно информации, предоставленной FDA Программой добровольной регистрации косметических средств (VCRP), койевая кислота используется в 16 продуктах, таких как средства для ванн и ухода за кожей. В текущем исследовании концентрации использования, проведенном Советом по средствам личной гигиены, диапазон концентрации использования койевой кислоты в массовой доле составляет от 0,1% до 2%, а максимальная концентрация используется в кремах, лосьонах и пудрах для лица и шеи. Заключение Комитета по оценке косметических ингредиентов США (CIR) по койевой кислоте: При определенных условиях использования максимально допустимая концентрация койевой кислоты (массовая доля 1,0%) является безопасной.
